2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. Phosphodiesterase (PDE)

Phosphodiesterase (PDE) (磷酸二酯酶)

Phosphodiesterase (PDE) is any enzyme that breaks a phosphodiester bond. Usually, people speaking of phosphodiesterase are referring to cyclic nucleotide phosphodiesterases, which have great clinical significance and are described below. However, there are many other families of phosphodiesterases, including phospholipases C and D, autotaxin, sphingomyelin phosphodiesterase, DNases, RNases, and restriction endonucleases, as well as numerous less-well-characterized small-molecule phosphodiesterases. The cyclic nucleotide phosphodiesterases comprise a group of enzymes that degrade the phosphodiester bond in the second messenger molecules cAMP and cGMP. They regulate the localization, duration, and amplitude of cyclic nucleotide signaling within subcellular domains. PDEs are therefore important regulators ofsignal transduction mediated by these second messenger molecules.

Phosphodiesterase (PDE) 亚型特异性产品:

Phosphodiesterase (PDE) Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-100912
    W-7 hydrochloride Inhibitor 99.65%
    W-7 hydrochloride 是一种选择性的钙调蛋白 (calmodulin) 拮抗剂。W-7 hydrochloride 抑制 Ca2+-钙调蛋白依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 和肌球蛋白轻链激酶 (myosin light chain kinase)，IC50 值分别为 28 μM 和 51 μM。W-7 hydrochloride 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并具有抗癌活性。
    W-7 hydrochloride
  • HY-103160A
    EHNA hydrochloride

    外消旋-9-(2-羟基-3-壬基)腺嘌呤盐酸盐

    		Inhibitor 99.61%
    EHNA hydrochloride 是一个强有力的和选择性的环核苷酸磷酸二酯酶 2 (PDE2) (IC50=4 μM) 和腺苷脱氨酶 (ADA) 的双重抑制剂。EHNA hydrochloride 浓度依耐性抑制 cGMP 刺激的 PDE2 的活性，IC50 值分别为 0.8 μM (人类) 和 2 μM (猪心肌)，但是对没有刺激的 PDE2 抑制力较小。EHNA hydrochloride 在调节多种药理反应中发挥作用，包括抗病毒、抗肿瘤和抗心律失常作用。
    EHNA hydrochloride
  • HY-15025A
    Sildenafil citrate

    西地那非柠檬酸盐

    		Inhibitor 99.73%
    Sildenafil citrate 是一种有效的磷酸二酯酶 5 (PDE5)抑制剂，IC50 为 5.22 nM。
    Sildenafil citrate
  • HY-13344
    PF-8380 Inhibitor 99.04%
    PF-8380 是一种有效的 autotaxin 抑制剂，体外酶实验和人类全血细胞实验中，IC50 分别为 2.8 nM 和 101 nM。
    PF-8380
  • HY-10978
    Crisaborole

    克立硼罗

    		Inhibitor
    Crisaborole (AN-2728) 是有效的 PDE4 和 cytokine 释放抑制剂，抑制 PDE4 的 IC50 值为 0.49 μM。
    Crisaborole
  • HY-B0715
    Pentoxifylline

    己酮可可碱

    		Inhibitor 99.92%
    Pentoxifylline (BL-191) 是一种血液流变学改善剂。Pentoxifylline 是一种具有口服活性的，非选择性的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂，具有免疫调节、抗炎、血液流变学改善、抗纤溶和抗增殖作用。Pentoxifylline 可用于研究周围血管疾病、脑血管疾病和其他一些涉及局部微循环缺陷的疾病。
    Pentoxifylline
  • HY-B0763
    Ibudilast

    异丁司特

    		Inhibitor 99.89%
    Ibudilast (KC-404; AV-411; MN-166) 是一种环腺苷酸磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂。Ibudilast 具有抗血小板聚集作用。Ibudilast 抑制气管平滑肌收缩性，可用于哮喘的研究。Ibudilast 可能是一种有效的神经保护和抗痴呆活性分子，可对抗活化小胶质细胞的神经毒性。
    Ibudilast
  • HY-101312
    Cilostamide

    西洛酰胺

    		Inhibitor 99.64%
    Cilostamide 是一种有效的，选择性的 PDE3 抑制剂，对 PDE3A 和 PDE3B 的 IC50 值分别为 27 nM 和 50 nM，具有抗血栓和膜内增生的活性。
    Cilostamide
  • HY-14992
    Bay 60-7550 Inhibitor 98.14%
    Bay 60-7550 是有效，选择性的 PDE2 抑制剂，Ki 值为3.8 nM。
    Bay 60-7550
  • HY-16558
    Butein

    紫铆因

    		Inhibitor 99.95%
    Butein 是一种 cAMP 特异性的 PDE 抑制剂，对 PDE4 的 IC50为 10.4 μM。Butein 是蛋白酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR 和 p60c-src 的 IC50 分别为 16 和 65 μM。Butein 通过 AKT 和 ERK/p38 MAPK 通路，靶向 FoxO3a 使 HeLa 细胞对 Cisplatin 敏感。Butein 还是一种 SIRT1 激活剂 (STAC)。
    Butein
  • HY-B0764A
    Bucladesine calcium

    二丁酰环磷腺苷钙

    		Inhibitor 99.52%
    Bucladesine calcium salt (Dibutyryl-cAMP calcium salt;DC2797 calcium salt) 是可渗透细胞的 cAMP 类似物，可通过增加细胞内 cAMP 水平，选择性激活 cAMP 依赖性蛋白激酶(PKA)。Bucladesine calcium salt 也有磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂的作用。
    Bucladesine calcium
  • HY-15441
    Edelinontrine Inhibitor 98.74%
    Edelinontrine (PF-04447943) 是一种有效的人重组 PDE9A 抑制剂，IC50 为 12 nM，比作用于其他PDE家族成员选择性高 78 倍 (IC50>1000 nM)。是是
    Edelinontrine
  • HY-B1816
    Zaprinast

    扎普司特

    		Inhibitor 99.95%
    Zaprinast (M&B 22948) 是 cGMP 选择性磷酸二酯酶 (PDE5) 的选择性抑制剂。Zaprinast 导致肌细胞中的 cGMP 水平显着增加。Zaprinast 是一种 G 蛋白偶联受体 35 (GPR35) 激动剂，可强烈激活大鼠 GPR35，并中度激活人 GPR35。Zaprinast 通过抗增殖和促凋亡作用减少血管重塑。
    Zaprinast
  • HY-129490
    Enpp-1-IN-1 Inhibitor 99.86%
    Enpp-1-IN-1 是一种有效的选择性 enpp-1 (核苷酸焦磷酸酶-磷酸二酯酶 1) 抑制剂，详细信息请参考专利文献 WO2019046778 中的例 55。
    Enpp-1-IN-1
  • HY-15426
    PF-04957325 Inhibitor 98.89%
    PF-04957325是一种高效，选择性的 PDE8 抑制剂，抑制PDE8A和PDE8B的IC50值分别为0.7 nM和0.3 nM。
    PF-04957325
  • HY-13295
    Vinpocetine

    长春西汀

    		Inhibitor 99.57%
    Vinpocetine (Ethyl apovincaminate) 是一种长春花生物碱衍生物，可阻断 Na+ 通道。Vinpocetine 抑制 IKK 的 IC50 值为 17.17 μM。Vinpocetine 还是 PDE 抑制剂，并通过直接靶向 IKK 抑制 NF-κB 依赖性炎症反应，已被广泛用于研究脑血管疾病。
    Vinpocetine
  • HY-W028690
    DNMDP Inhibitor 98.95%
    DNMDP 是一种 PDE3A 抑制剂，是一种高效、选择性的肿瘤细胞毒活性分子。DNMDP 与 PDE3A 结合促进 PDE3A 与 Schlafen 12 (SLFN12) 之间的相互作用。DNMDP 具有明显的细胞选择性细胞毒性。
    DNMDP
  • HY-B0523A
    Anagrelide hydrochloride

    盐酸阿那格雷

    		Inhibitor 99.66%
    Anagrelide hydrochloride (BL4162A) 是一种有效的 III 型磷酸二酯酶 (PDE3) 抑制剂 (IC50=36 nM)。Anagrelide hydrochloride 是一种咪唑并喹唑啉衍生物，可作为血小板聚集抑制剂。Anagrelide hydrochloride 可抑制骨髓巨核细胞生成。Anagrelide hydrochloride 在体外可降低胃肠道间质瘤 (GIST) 细胞增殖并促进其凋亡。Anagrelide hydrochloride 是一种血小板降低剂，具有抗血栓形成作用。
    Anagrelide hydrochloride
  • HY-18252
    Avanafil

    阿伐那非

    		Inhibitor ≥98.0%
    Avanafil (TA-1790) 是一种有效的选择性磷酸二酯酶-5 (PDE-5) 抑制剂，抑制 PDE-5、PDE-6、PDE-4、PDE-10、PDE-8、PDE-7、PDE-2 和 PDE-1 的 IC50 值分别为 5.2 nM、630 nM、5700 nM、6200 nM、12000 nM、27000 nM、51000 nM 和 53000 nM,。Avanafil 激活 NO/cGMP/PKG 信号通路，减少骨密度损失，骨萎缩和氧化应激。Avanafil 抑制环单磷酸鸟苷 (cGMP) 水解，从而提高 cGMP 水平。Avanafil 可用于勃起功能障碍和骨质疏松的研究。
    Avanafil
  • HY-122942
    Moracin M

    桑辛素M

    		Inhibitor 98.90%
    Moracin M 是一种酚类成分，能都从桑皮中分离出来，有效的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，对于 PDE4D2，PDE4B2，PDE5A1 和 PDE9A2 的 IC50 分别为 2.9 μM，4.5 μM，> 40 μM 和 > 100 μM。Moracin M 具有抗炎活性。
    Moracin M
Phosphodiesterase (PDE) Isoform Comparison

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